La píldora dirigida a PCSK9 de Merck & Co., enlicitide, ha demostrado en estudios de fase 3 avanzados que logra reducciones de colesterol LDL-C similares a las observadas con los inhibidores inyectables ya existentes. Analistas de Leerink Partners consideran que la administración oral diaria de enlicitide le otorga una "ventaja significativa" sobre los biológicos inyectados, debido a su facilidad de administración, su almacenamiento a temperatura ambiente y su probable precio más bajo. En los ensayos clínicos, enlicitide cumplió su criterio de valoración principal al reducir los niveles de LDL-C en un 59.7% en comparación con el placebo a la Semana 24 en pacientes con riesgo cardiovascular elevado (estudio CORALreef Lipids). Además, mostró una reducción similar del 59.4% en el estudio CORALreef HeFH, realizado en pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigota.

La adopción de los inhibidores PCSK9 inyectables actuales ha sido limitada, en parte, debido a su ruta de administración y altos costos, con ventas combinadas en EE. UU. de solo unos $1.8 mil millones en 2024. Debido a su formato oral, el equipo de Leerink predice que enlicitide "podría experimentar una adopción significativa en el ámbito de la atención primaria", donde la reticencia a las inyecciones es alta. No obstante, existe incertidumbre sobre la aceptación real debido a sus estrictas instrucciones de dosificación: la píldora debe tomarse en ayunas después de un ayuno nocturno de ocho horas y 30 minutos antes del desayuno, ya que la comida disminuye su eficacia. Merck planea compartir los datos de los tres ensayos de fase 3 con las autoridades regulatorias globales y está llevando a cabo un estudio de resultados cardiovasculares (CORALreef Outcomes) que incluye a más de 14,700 pacientes.